盐酸格拉司琼最初是由英国Beecham公司开发于80年代中期 。国外研究资料表明 ，盐酸格拉司琼具有高度的受体选择性 。其与5-HT3受体的亲和力是与其它受体如5-HT1 、5-HT2 、多巴胺D1 、D1 ，组胺H1 、苯二氮卓及阿片受体的亲和性的4000—10000倍 ，而恩丹西酮的这种差异仅1000倍 。对顺铂致雪貂呕吐的预防试验 ，盐酸格拉司琼三个剂量组 ：2×0.005 、2×0.05及2×0.5mg/kg(iv)的止吐率分别为93% 、96%和100% ，而恩丹西酮2×2.5mg/kg的止吐率为89% ，表明盐酸格拉司琼抗呕吐活性强于恩丹西酮至少5倍 。毒性研究认为 ，盐酸格拉司琼在小剂量时能达到很好的止吐作用 ，副作用很小 。大剂量时心血管系统出现异常 。由于盐酸格拉司琼的临床推荐剂量很小(3mg/d) ，仅为动物试验所用的最低剂量(<1mg/kg=的l/25 ，因此 ，临床应用是很安全的 。药代动力学研究表明 ，盐酸格拉司琼在病人体内的半衰期(t1/2)为9h ，健康人为4h;老年人t1/2为7.7h ，青年人为4.9h 。盐酸格拉司琼主要在肝脏代谢 ，以7-羟基盐酸格拉司琼和其他代谢产物形式通过粪便和尿液排出体外 。肝功受损或肝转移癌的血浆清除率减少 ，肾功能不全时清除力为正常时的1/4。口服观察到很高的首过代谢 ，绝对生物利用度为60% 。

一项涉及1094例病人 ，以顺铂为主的化疗 ，在8个国家74个临床中心进行的Ⅱ期临床试验 ，应用盐酸格拉司琼40g/Kg或160g/kg ，两种剂量 ，疗效一样 。在大剂量顺铂组有效率为78% ，其中2/3病例只用一次康泉 ，其他化疗药物组有效率为90% 。说明一次给药就能达到预防恶心呕吐的目的 ，并可使疗效维持一周 ，只是少部分病人需要连续几天给药 。对比性试验表明 ，盐酸格拉司琼对急性期呕吐的控制效果优于传统的联合用药方案 ，如 ：氯丙嗪+地塞米松 ，阿立必利+地塞米松 ，高剂量胃复安+地塞米松加或不加笨海拉明 ，以及单用高剂量甲泼尼松龙 。临床观察到的副作用主要表现为头痛和便秘 ，很少病例需处理 。盐酸格拉司琼没有中枢镇静和锥体外系反应 。

盐酸格拉司琼上市后进一步的临床研究表明 ，无论静注或口服给药 ，联用地塞米松均可显著提高盐酸格拉司琼的止吐效果;用于手术后恶心呕吐治疗 ，效果优于胃复安 ，联用地塞米松同样有增效作用;盐酸格拉司琼单剂3mg至少与昂丹司琼三剂 ，24mg等效 。

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